商品名称:STENAGRA SUPER POWER 口服果冻
国内品名:蓝钻双效果冻
活性成分:西地那非100毫克 & 达泊西汀100毫克
处方信息
每5克(1包)含:
相当于枸橼酸盐西地那非 100毫克
相当于盐酸达泊西汀 100毫克
辅料:适量
药理说明:
磷酸二酯酶5型抑制剂(PDE5抑制剂),用于治疗勃起功能障碍的血管扩张剂。
作用机制:
西地那非:西地那非通过抑制阴茎海绵体内cGMP特异性磷酸二酯酶5型(PDE5),阻止环磷酸鸟苷(cGMP)降解。西地那非与鸟苷酸环化酶受体结合,增加cGMP水平,导致螺旋动脉内膜垫的平滑肌松弛(血管扩张),从而增加阴茎海绵体血流量并引发勃起。若无性刺激(即缺乏一氧化氮系统激活),西地那非不会单独引起勃起。
达泊西汀:达泊西汀治疗早泄的机制与其抑制神经元5-羟色胺再摄取有关,可增强突触前后受体对5-羟色胺的神经递质作用。
药代动力学与药效学:
药效学特性:
西地那非:对阴茎海绵体PDE5具有高选择性抑制作用,需性刺激激活NO/cGMP通路后方能起效。
达泊西汀:作为强效选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),通过调节交感神经系统和脑干脊髓反射中心影响射精过程。
药代动力学特性:
西地那非:经肝脏CYP450 3A4(主要)和CYP2C9(次要)代谢,生成活性代谢物N-去甲基西地那非(效力为原药的40%)。
约80%通过粪便排泄,13%通过尿液排泄。
高脂饮食可延迟达峰时间约1小时,并降低血药峰浓度约1/3。
达泊西汀:口服快速吸收,1.4-2小时达血药峰浓度,24小时内血药浓度降至峰值的5%。
单次给药初始半衰期为0.5-9.8小时,多次给药后缩短至0.4-0.6小时;终末半衰期为15-19小时(单次)及20-24小时(多次)。
主要代谢产物为去甲基达泊西汀和双去甲基达泊西汀(活性较低),具体代谢酶、分布容积及排泄数据尚未完全明确。
适应症:
治疗男性勃起功能障碍(西地那非)与早泄(达泊西汀)
西地那非:作为5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,通过性刺激时增加阴茎血流量,促进勃起。
达泊西汀:作为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),通过提升神经突触间隙的5-羟色胺水平,延长射精潜伏期并增强射精控制能力。
用法与用量:
STENAGRA SUPER POWER蓝钻双效果冻应在性活动前约60分钟按需口服。每日最大推荐用药频率为一次。需通过性刺激才能产生药效。可与食物同服或空腹服用,或遵医嘱。给药方法为口服。
禁忌症:
对活性成分或任何辅料过敏者禁用。患有非动脉炎性前部缺血性视神经病变(NAION)导致单眼视力丧失的患者禁用西地那非,无论该症状是否与先前使用PDE5抑制剂相关。
达泊西汀禁忌症包括:
●严重心脏病变如:II-IV级心力衰竭
●传导异常(如房室传导阻滞或病态窦房结综合征)
●严重缺血性心脏病
●严重瓣膜病
●晕厥病史
●躁狂症或严重抑郁症病史
●正在使用单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)治疗,或停用MAOIs未满14天者(停用Priligy后7日内亦不可使用MAOIs)
●正在使用硫利达嗪治疗,或停用硫利达嗪未满14天者(停用Priligy后7日内亦不可使用硫利达嗪)
●中重度肝功能损害
药物相互作用:
禁止与以下药物联用:
一氧化氮供体、有机亚硝酸盐及硝酸酯类(如硝酸甘油、单硝酸异山梨酯、二硝酸异山梨酯、硝普钠、亚硝酸烷基酯/”poppers”、可溶性鸟苷酸环化酶刺激剂如利奥西呱)
CYP3A4抑制剂(如酮康唑、利托那韦、泰利霉素)
慎用于接受硫利达嗪、MAOIs、SSRIs、SNRIs或三环类抗抑郁药治疗的患者。停用上述药物后需间隔14天方可使用本品。
以下情况禁用:
●已知对西地那非/达泊西汀过敏
●存在心血管风险因素而不宜进行性活动者
●妊娠与哺乳期:本品不适用于女性。尚无充分对照研究证实其对妊娠或哺乳期妇女的安全性。动物实验(大鼠、兔)中未发现西地那非对生殖功能的显著影响。健康志愿者单次口服100mg西地那非未发现对精子活力或形态的影响。
不良反应:
恶心、呕吐、消化不良、口干、头痛、潮红(面部/耳部/颈部/躯干灼热感)、头晕、鼻塞。副作用并不是每个人都有。
贮藏条件:
置于儿童不可触及处。储存于阴凉、干燥、避光处。